Ajmalin = Gilurytmal

g Innerhalb der ersten 3 Monate nach Myokardinfarkt oder bei eingeschränkter Herzleistung (linksventrikuläres Auswurfvolumen <35%), außer bei Patienten mit lebensbedrohenden ventrikulären Herzrhythmusstörungen

h Ajmalin: hypertrophe Kardiomyopathie

i Prajmalin: Bradykardie (<50 Schläge/min)

j Prajmalin: medikamentös induzierte Cholestase i. d. Anamnese

Anwendungsbeschränkungen

a Syndrom des kranken Sinusknotens

b AV-Block I. Grades

c Inkompletter Schenkelblock

d Nicht rhythmogene Hypotonie (<90 mm Hg systolisch)

e Anw. bei Kindern (risikofreie Anw. nicht ausreichend gesichert)

f Ajmalin: i.v.-Injektion: nur unter Monitorüberwachung und bei entsprechender kardiologischer Notfallausrüstung

g Gleichzeitige Anw. ähnlicher Antiarrhythmika (Klasse Ia und Ic Vaughan Williams)

h Schwere Leberfunktionsstörungen bzw. verminderte Leberdurchblutung (Herzinsuffizienz, akuter Myokardinfarkt, Hypotonie) (Dosisreduktion erforderlich)

i Prajmalin: Niereninsuffizienz (Dosisreduktion erforderlich)

Schwangerschaft

Kontraindiziert im 1. Trimenon. Strenge Indikationsstellung: 2. und 3. Trimenon Es liegen keine (Ajmalin) bzw. keine ausreichenden (Prajmalin) Daten zur Reproduktionstoxizität aus Tierversuchen vor, Erfahrungen mit der Anw. bei Schwangeren sind nicht beschrieben. Da grundsätzlich eine negative Beeinflussung der kardialen und zentralnervösen Funktion des Fetus möglich ist, sollte die Anw. nur unter ärztlicher Überwachung und reduzierter Dosis erfolgen und nur bei zwingender Indikation angewendet werden.

Stillzeit

Strenge Indikationsstellung Es liegen keine Daten über die Anw. während der Stillzeit vor.

Nebenwirkungen

Haut

a Ajmalin: Wärmegefühl, Flush-Symptomatik (n) Hauterscheinungen (s. n Immunologische Veränderungen)

Muskel und Skelett

(n) Arthralgie (s. n Immunologische Veränderungen)

Nervensystem und Psyche

b Ajmalin: epileptoide Krämpfe (Einzelfälle, nach schneller i.v.-Injektion)

c Ajmalin: Parästhesien

Gastrointestinaltrakt

d Gastrointestinale Beschwerden wie: Übelkeit, Erbrechen, Durchfälle,

Appetitlosigkeit, Obstipation (Prajmalin: gelegentlich; Ajmalin: selten)

Leber, Galle

e Intrahepatische Cholestase, die sich nach Absetzen der Medikation

spontan zurückbildet (Prajmalin: gelegentlich; Ajmalin: sehr selten)

f Asymptomatischer passagerer Transaminaseanstieg bis zum dreifachen

Normwert (initial, selten)

g Leberschäden vom hepatozellulären Typ (Einzelfälle)

Herz, Kreislauf

h Auslösung oder Verschlechterung einer Herzinsuffizienz möglich

i Auslösung oder Verstärkung von Herzrhythmusstörungen

(proarrhythmischer Effekt) bis hin zum Herzstillstand

j Bedrohlicher Anstieg der Kammerfrequenz bei Vorliegen von

Vorhofflimmern bzw. -flattern

k Sinusbradykardie, sinuatriale Blockierungen, AV-Blockierungen

verschiedener Grade, Asystolie

l Ajmalin: schnelle i.v.-Injektion: erheblicher Blutdruckabfall

Atemwege

m Ajmalin: Atemstillstand (Einzelfälle, nach schneller i.v.-Injektion)

Blut

(n) Hämolyse, Knochenmarkdepression, Anstieg von IgE, IgG und IgM

sowie antimitochondriale und antinukleäre Antikörper (s. n

Immunologische Veränderungen) (n) Blutbildveränderungen

(Thrombozytopenie, Ajmalin zusätzlich: Agranulozytose) (Einzelfälle) (s. n

Immunologische Veränderungen)

Urogenitaltrakt

(n) Glomerulonephritis, Niereninsuffizienz (s. n Immunologische

Veränderungen)

Immunsystem

Immunologische Veränderungen: Hauterscheinungen, Arthralgien,

Glomerulonephritis, Hämolyse, Niereninsuffizienz,

Knochenmarkdepression, Anstieg von IgE, IgG und IgM sowie

antimitochondriale und antinukleäre Antikörper, Blutbildveränderungen

(Thrombozytopenie, Ajmalin zusätzlich: Agranulozytose) (Einzelfälle)

Wechselwirkungen

Andere Antiarrhythmika <Additiv hemmende Wirkung auf die

AV-Überleitung, die intraventrikuläre Erregungsleitung und die

Kontraktionskraft>

Beta-Rezeptorenblocker <Additiv hemmende Wirkung auf die

AV-Überleitung, die intraventrikuläre Erregungsleitung und die

Kontraktionskraft>

Calciumantagonisten <Additiv hemmende Wirkung auf die

AV-Überleitung, die intraventrikuläre Erregungsleitung und die

Kontraktionskraft>

Herzglykoside <Dosisabhängige Verstärkung glykosidbedingter

Erregungsleitungsstörungen>

Chinidin <Erhöhung der Plasmakonzentration von Ajmalin bzw. Prajmalin,

erhöhte Wirkung auf das His-Purkinje-System>

Hormone <Zunahme der Häufigkeit von langanhaltenden Cholestasen>

Sulfonamide (einschl. entspr. oraler Antidiabetika) <Zunahme der

Häufigkeit von langanhaltenden Cholestasen>

Salicylate <Zunahme der Häufigkeit von langanhaltenden Cholestasen>

Diazepam <Zunahme der Häufigkeit von langanhaltenden Cholestasen>

Enzyminduzierende Substanzen (z. B. Rifampicin, Phenobarbital,

Phenytoin, Carbamazepin) <Beschleunigter Abbau in der Leber,

Verminderung der Plasmakonzentration von Ajmalin bzw. Prajmalin>

Inkompatibilität: Ajmalin und Furosemid i.v. <Nicht mischbar, es kommt

zu flockigen Ausfällungen wegen der pH-Absenkung der basischen

Furosemid-Lsg. durch die saure Ajmalin-Lsg.>

Intoxikationen

Symptome der Intoxikation: Verminderung der

Depolarisationsgeschwindigkeit und kardiodepressive Wirkung können zu

zahlreichen kardiovaskulären Störungen führen: Hypotension, kardiogener

Schock, Lungenödem, Oligurie bis Anurie; Bradykardie,

Erregungsleitungsstörungen: QRS-Verbreiterung, intraventrikulärer Block,

totaler AV-Block, Asystolie; Aggravation von tachykarden

Herzrhythmusstörungen (z. B. auch Torsade de pointes) bis zum

Kammerflimmern.

Therapie

Bei evtl. auftretenden ernsten Zwischenfällen empfiehlt sich im Falle einer

Tachyarrhythmie die Infusion von Natriumionen (20-80 ml einer 1molaren

Lösung in 2-3 min), im Falle einer Bradyarrhythmie die langsame

i.v.-Applikation von Orciprenalin, eventuell auch eine temporäre

Schrittmacherstimulation. Zur Kreislaufunterstützung Dopamin

(2-10 µg/kg/min), zur Terminierung der Tachykardie Defibrillation. Frühzeitige

künstliche Beatmung. Ajmalin: Über Hämodialyse, Hämoperfusion und

Ultrafiltration können 13 bzw. 8 bzw. 9% der Ajmalinmenge im

Plasmakompartiment entfernt werden, entspr. 3-4% der Gesamtdosis.

Hinweis: Enzymaktivitäten, die gegebenenfalls während der akuten

Intoxikationsphase angestiegen waren, normalisieren sich innerhalb von 2-3

Tagen wieder.

Gilurytmal® 10 50 mg/10 ml Injektionslösung

Rp <FachInfo-Service>

Zus.: 1 Amp. enth.: Ajmalin 50 mg.

Weit. Bestandteile: Chlorobutanol H2O, Phosphorsäure 85, Meglumin, Propylenglycol, Wasser f.

Inj.-zwecke, Natriumchlorid.

Anw.: Sympt. u. behandl.bedürftige tachykarde supraventr. Arrhythmien; schwerwieg. sympt. ventr. tachykarde

Arrh. wenn diese lebensbedrohlich sind; Differentialdiagnostik des WPW-Syndroms (,,Ajmalin-Test'').

Gegenanz.: A 20 a-h. Bradykardien; Tachykardien, deren Ursache eine Herzdekompensation ist.

Anw.-beschränk.: A 20 a-h. Dosisreduktion bei Pat. mit eingeschr. Leberfkt. od. dekompensierter Herzinsuff.

Schwang./Stillz.: A 20

Nebenw.: A 20

Wechselw.: A 20

Tox.: A 20

Hinw.: Ajmalin erhöht die Schrittmacherreizschwelle deutl. Eine manifeste Herzinsuff. muß vor der Behandl.

kompensiert werden. Serumnatriumspiegel sollten Werte von 145-150 mval nicht überschreiten.

Dos.: I.v.-Injektion/10 ml Amp.: Gilurytmal 10 soll unter EKG-Kontrolle langsam i.v. injiziert werden. Die

Injektionsgeschwindigkeit soll 10 mg Ajmalin/min nicht überschreiten. Bei vorgeschädigtem Herzen ist die

Injektionsdauer für 50 mg Ajmalin auf 15-20 Min. auszudehnen. Die i.v. Inj. soll unter Defibrillations-, Intubations-

u. Reanimationsbereitschaft vorgenommen werden. Es ist grundsätzlich empfehlenswert, hämodynamisch stabile

Arrhythmien unter klin. Bedingungen zu terminieren. Höchste Einzeldosis: 50 mg Ajmalin (1 Amp.). Eine starke

Verlangsamung od. Irregularität des Pulses bzw. eine QRS-Verbreiterung über 25% des Ausgangswertes können

Zeichen einer zu hoh. Dos. darstellen. Die Inj. ist dann zu unterbrechen bzw. zu beenden. Fortsetzung der Inj. über

den Eintritt des gewünschten Erfolges hinaus ist unnötig. Falls erforderlich, kann die Inj. nach 30 Min. wiederholt

werden. Zur kontrollierten i.v.-Infusion ist Gilurytmal 10 für die Applikation mittels automatischer

Infusionsspritzenpumpe geeignet. Fortlaufende EKG-Kontrolle unbedingt erforderlich. Richtdosis 0,5-1 mg/kg/Std.

Max. Tagesdosis 2000 mg/24 Std. Dosisreduktion bei Pat. mit eingeschränkter Leberfkt. od. dekompensierter

Herzinsuffizienz. Bei Kdrn. ist die Richtdosis von 1 mg/kg/Std. nicht zu überschreiten.

Lag.: Lagerungshinweis!

PZN 3683229

5 Amp. (N1)

36,67

AP.: 15 (3×5) Amp.

Haverkamp W;Monnig G;Kirchhof P;Eckardt L;Borggrefe M;Breithardt G

Torsade de pointes induced by ajmaline.

Z Kardiol 2001 Aug;90(8):586-90.

Medizinische Klinik und Poliklinik, Innere Medizin C (Kardiologie, Angiologie) Westfalische Wilhelms-Universitat Munster 48129 Munster, Germany. haverkw@uni-muenster.de

Ajmaline, a reserpine derivative, is an effective class I antiarrhythmic agent. Herein we report two cases of ajmaline-induced abnormal QT prolongation accompanied by polymorphic ventricular tachycardia of the torsade de pointes type. Since ajmaline is increasingly used for the acute termination of wide complex tachycardia and as a diagnostic tool after syncope and in patients with idiopathic ventricular tachyarrhythmias, our observations suggest that caution should be exercised with regard to the effects of the drug on the QT interval and its potency to induce proarrhythmia of the torsade de pointes type.

Ajmaline/*adverse effects;Anti-Arrhythmia Agents/*adverse effects;Atrial Flutter/drug therapy;Case Report;Electrocardiography;Female;Human;Long QT Syndrome/*chemically induced;Male;Middle Age;Tachycardia/drug therapy;Tachycardia, Ventricular/chemically induced;Torsades de Pointes/*chemically induced

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